“卡马西平片”是治啥病的啊?

马卡西林治疗癫痫-马卡西片

本品为抗惊厥药和抗癫痫药。卡马西平的药理作用表现为抗惊厥、抗癫痫、抗神经性疼痛、抗躁狂-抑郁症、改善某些精神疾病的症状、抗中枢性尿崩症,产生这些作用的机制可能分别为: ①使用-依赖性地阻滞各种可兴奋细胞膜的Na+通道,故能明显抑制异常高频放电的发生和扩散; ②抑制T-型钙通道; ③增强中枢的去甲肾上腺素能神经的活性; ④促进抗利尿激素(ADH)的分泌或提高效应器对ADH的敏感性。 [编辑本段]药代动力学 在人体内吸收缓慢、不规则。普通片在单剂量服药后,12小时内达平均血浆值浓度,单剂量口服400mg卡马西平后,平均峰值血浆浓度约为4.5ug/ml。大剂量时达峰时间可达24小时。在1~2周内达稳态血浆浓度。生物利用度(F)在58%~85%之间。迅速分布至全身组织,血浆蛋白结合率约76%。主要在肝脏代谢,可诱导肝药酶活性,加速自身代谢。代谢产物10、11-环氧化卡马西平的药理活性与原形药相似,其在血浆和脑内的浓度可达原形药的50%。单次给药时T1/2为25~65小时,儿童半衰期明显缩短。长期服用诱发自身代谢,T1/2降为10~20小时。主要以无活性代谢物形式分别经尿和粪便排出72%和28%。本品能通过胎盘、能分泌入乳汁。适应症 1.成人常用量 (1)抗惊厥,初始剂量每次100~200mg,每天1~2次,逐渐增加剂量直至最佳疗效。 (2)镇痛,开始一次0.1g,一日2次;第二日后每隔一日增加0.1~0.2g,直到疼痛缓解,维持量每日0.4~0.8g,分次服用;最高量每日不超过1.2g。 (3)尿崩症,单用时一日0.3~0.6g,如与其他抗利尿药合用,每日0.2~0.4g,分3次服用。 (4)抗躁狂或抗精神病,开始每日0.2~0.4g,每周逐渐增加至最大量1.6g,分3~4次服用。每日限量,12~15岁,不超过1g;15岁以上不超过1.2g;有少数用至1.6g。通常成人限量为1.2g,12~15岁每日不超过1g,少数人需用至1.6g。作止痛用每日不超过1.2g。 2.小儿常用量 儿童10~20mg/kg。维持血药浓度应在4~12ug/ml之间。 [编辑本段]不良反应 (1)神经系统常见的不良反应:头晕、共济失调、嗜睡和疲劳。 (2)因刺激抗利尿激素分泌引起水的潴留和低钠血症(或水中毒),发生率约10%~15%。 (3)较少见的不良反应有变态反应,Stevens-Johnson 综合症或中毒性表皮坏溶解症、皮疹、荨麻疹、瘙痒;儿童行为障碍,严重腹泻,红斑狼疮样综合症(荨麻疹、瘙痒、皮疹、发热、咽喉痛、骨或关节痛、乏力)。 (4)罕见的不良反应有腺体病,心律失常或房室传导阻滞(老年人尤其注意),骨髓抑制,中枢神经系统中毒(语言困难、精神不安、耳鸣、颤、幻视),过敏性肝炎 ,低钙血症,直接影响骨代谢导致骨质疏松,肾脏中毒,周围神经炎,急性尿紫质病,栓塞性脉管炎,过敏性肺炎,急性间歇性卟啉病,可致甲状腺功能减退。曾有一例合并无菌性脑膜炎的肌阵孪性癫痫患者,接受本品治疗后引起脑膜炎复发。偶见粒细胞减少,可逆性血小板减少,再障,中毒性肝炎。 [编辑本段]禁忌 已知对卡马西平相关结构药物(如:三环类抗抑郁药)过敏者。有房室传导阻滞,血清铁严重异常、骨髓抑制、严重肝功能不全等病史者。 [编辑本段]注意事项 ①与三环类抗抑郁药有交叉过敏反应; ②用药期间注意检查:全血细胞检查(包括血小板、网织红细胞及血清铁,应经常复查达2~3年),尿常规,肝功能,眼科检查;卡马西平血药浓度测定; ③一般疼痛不要用本品; ④糖尿病人可能引起尿糖增加,应注意; ⑤癫痫患者不能突然撤药; ⑥已用其他抗癫痫药的病人,本品用量应逐渐递增,治疗4周后可能需要增加剂量,避免自身诱导所致血药浓度下降; ⑦下列情况应停药:肝中毒或骨髓抑制症状出现,心血管系统不良反应或皮疹出现; ⑧用于特异性疼痛综合征止痛时,如果疼痛完全缓解,应每月减量至停药; ⑨饭后服用可减少胃肠反应,漏服时应尽快补服,不可一次服双倍量,可一日内分次补足; ⑩下列情况应慎用:乙醇中毒,心脏损害,冠心病,糖尿病,青光眼,对其他药物有血液反应史者(易诱发骨髓抑制),肝病,抗利尿激素分泌异常或其他内分泌紊乱,尿潴留,肾病。 孕妇及哺乳期妇女用药 本品能通过胎盘,是否致畸尚不清楚,妊娠早期需慎用;本品能分泌入乳汁,约为血药浓度60%,哺乳期妇女不宜应用。 儿童用药 本品可用于各年龄段儿童,具体参考用法用量。 老年患者用药 老年患者对本品敏感者多,常可引起认知功能障碍、激越、不安、焦虑、精神错乱、房室传导阻滞或心动过缓,也可引起再障。 药物相互作用 (1)与对乙酰氨基酚合用,尤其是单次超量或长期大量,肝脏中毒的危险增加,有可能使后者疗效降低。 (2)与香豆素类抗凝药合用,由于本品的肝酶的正诱导作用,使抗凝药的血浓度降低,半衰期缩短,抗凝效应减弱,应测定凝血酶原时间而调整药量。 (3)与碳酸酐酶抑制药合用,骨质疏松的危险增加。 (4)由于本品的肝酶诱导作用,与氯磺丙脲、氯贝丁酯(安妥明)、去氨加压素(desmopressin)、赖氨加压素(lypressin)、垂体后叶素、加压素等合用,可加强抗利尿作用,合用的各药都需减量。 (5)与含雌激素的避孕药、环孢素、洋地黄类(可能地高辛除外)、雌激素、左旋甲状腺素或奎尼丁合用时,由于卡马西平对肝药酶的诱导,这些药的效应都会降低,用量应作调整,改用仅含孕激素()的口服避孕药。与口服避孕药合用可能出现阴道大出血。 (6)与多西环素(强力霉素)合用,后者的血药浓度可能降低,必要时需要调整用量。 (7)红霉素与醋竹桃霉素(troleandomycin)以及右丙氧芬(detropropoxyphene)可抑制卡马西平的代谢,引起后者血药浓度的升高,出现毒性反应。 (8)氟哌啶醇、洛沙平、马普替林、噻吨类或三环类抗抑郁药可增强卡马西平的代谢,引起后者血药浓度升高,出现毒性反应。 (9)锂盐可以降低卡马西平的抗利尿作用。 (10)与单胺氧化酶(MAO)抑制合用,可引起高热或(和)高血压危象、严重惊厥甚至亡,两药应用至少要间隔14天。当卡马西平用作抗惊厥剂时,MAO抑制药可以改变癫痫发作的类型。 (11)卡马西平可以降低诺米芬辛(nomifensine)的吸收并加快其消除。 (12)苯巴比妥和苯妥英加速卡马西平的代谢,可将卡马西平的t1/2降至9~10小时。 (13)卡马西平(与三环类抗抑郁药结构相似)应避免与单胺氧化酶抑制剂合用。在服用前,停服单胺氧化酶抑制剂至少两周,若临床情况允许可停服单胺氧化酶抑制剂更长 药物过量 可出现肌肉抽动、震颤、角弓反张、反射异常、心跳加快、休克等。 治疗:洗胃、给予活性碳或轻泻药、利尿等,严重中毒并有肾功能衰竭时可透析;小儿严重中毒时可换血,并需继续观察呼吸、循环、泌尿功能数日;根据临床情况,采取相应措施。